Como sintetizar o ciclopéptido RGD

A integrina, ou integrina, é un receptor de glicoproteína transmembrana heterodímero que media na adhesión e sinalización das células animais.Está composto porα eβ subunidades.Está implicado na optimización de varias accións celulares, incluíndo a migración celular, a infiltración celular, a sinalización celular e intercelular, a adhesión celular e os procesos de anxioxénese.Integraciónαvβ3 agora está máis explorado.Aparición da integrinaαvβ3 está intimamente relacionado coa migración do tumor, a anxioxénese, a inflamación e a osteoporose.A integrina está moi expresada en todos os tecidos tumorais e membranas de células endoteliais de neovascularización.A aparición da integrina está moi relacionada coa migración do tumor e a anxioxénese.Nos últimos anos, estudos científicos demostraron que hai 11 integrinas que poden unirse especificamente ao péptido RGD, que son péptidos antagónicos para os receptores de integrina.

O péptido RGD clasifícase en péptido RGD lineal e péptido cíclico RGD.En comparación co péptido RGD lineal, o péptido cíclico RGD ten unha compatibilidade e especificidade dos receptores máis fortes.Os seguintes son os tipos comúns e os métodos de síntese do péptido cíclico RGD.

Tipos comúns de péptidos cíclicos RGD:

1. Péptidos cíclicos que conteñen secuencias RGD formadas por enlaces disulfuro

2. Péptidos cíclicos que conteñen secuencias RGD formadas por enlaces amida

Síntese do péptido cíclico RGD:

O modelo de utilidade refírese a un proceso de síntese de péptidos cíclicos RGD no campo da tecnoloxía de síntese de polipéptidos en fase sólida.O novo método consiste en seleccionar a resina de cloruro de 2-cloro-trifenilmetilo como portador de requisitos previos, primeiro conectar o primeiro grupo carboxilo da cadea lateral cun grupo protector especial de aminoácidos do ácido D aspártico, despois conectar o péptido lineal do péptido da secuencia RGD á resina. , e o último aminoácido en eliminar o grupo protector FMOC sen piperidina.Engadiuse o catalizador especificado para eliminar o grupo protector carboxilo da cadea lateral do primeiro ácido aspártico D directamente da resina, seguido da adición de piperidina para eliminar o grupo protector de amino FMOC do aminoácido final, seguido da adición de axente de unión. para deshidratar e condensar o grupo carboxilo e o grupo amino expostos desde a cabeza e o extremo do péptido lineal directamente da resina en forma de enlace amida para producir un péptido cíclico.Finalmente, o péptido cíclico córtase directamente da resina coa solución de corte.