O péptido antimicrobiano Omiganan tamén pode conseguir efectos antibacterianos

Inglés: Omiganan

Inglés: Omiganan

Número CAS: 204248-78-2

Fórmula molecular: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

Peso molecular: 1779,15

Secuencia: ILRWPWWPWRRK-NH2

Aspecto: po branco ou blanquecino

Como actúa Omiganan:

É un péptido moi pequeno e, polo tanto, difícil de identificar e etiquetar para a proteólise;Amídase no extremo C terminal para resistir aínda máis a proteólise e eliminar a carga negativa do grupo carboxilo.É anfifílico e pode interactuar fortemente coa membrana celular.Espérase que a membrana celular sexa un dos seus principais obxectivos.É un policatión que favorece a súa interacción con membranas bacterianas cargadas negativamente e a superficie exterior zomérica do lipopolisacárido (LPS) con membranas de mamíferos en lugar de co peptidoglicano.Nas bacterias, o potencial de membrana tamén é máis negativo que nas células de mamíferos, o que pode mellorar a unión e a translocación dos antibióticos.Un último factor é o defecto clínico de que a citidina antiinflamatoria tamén ten actividade nos eritrocitos, mentres que o Omiganan parece ser menos hemolítico.Como se mencionou anteriormente, os residuos cargados de omiga-nan están situados preto de cada terminal, lonxe da rexión hidrofóbica central do péptido, e a carga positiva total do péptido aumenta de 4+ a 5+, o que pode explicarse pola redución da hemólise. , xa que estes cambios non son favorables para as substancias peptídicas asociadas con membranas de mamíferos zwitt-riónicos.Isto é corroborado polos resultados de Staubitz e outros, onde o fragmento central da cetina antiinflamatoria conservada en omiganan está asociado coa actividade, mentres que o fragmento terminal parece axustar a especificidade da diana.

Omiganan úsase para:

Omiganan é un novo péptido antimicrobiano catiónico sintético actualmente en desenvolvemento para a prevención de infeccións relacionadas co catéter e para o tratamento da acne e a rosácea.Neste estudo, avaliamos a eficacia da aplicación tópica de xel de omiganan en dous modelos de implantes cutáneos (pel de porco in vivo e pel de cobaia in vivo).Omiganan0 probouse nun modelo de colonización de pel porcina ex vivo 1 a 2% do axente de xel mostrou un forte efecto dependente da dose contra bacterias e fermentos Gram-positivos e Gram-negativos, con efectos máximos observados entre 1 e 2%.Non houbo diferenzas significativas na actividade entre Staphylococcus aureus resistente á meticilina e susceptible, e a actividade do fármaco non se viu afectada polo tamaño do obxecto inoculado.O xel Omiganan 1% tiña unha actividade antimicrobiana rápida, cunha redución de 2,7 log(10) nas unidades formadoras de colonias de Staphylococcus epidermolis/sitio á 1 h e unha redución de 5,2 log(10) en flaxelos/sitio ás 24 h despois da aplicación.A potente actividade antibacteriana e antifúngica do xel Omiganan1% foi confirmada por outros estudos nun modelo de colonización da pel de golfiño.En resumo, demostrouse que os xeles de Omiganem teñen efectos bactericidas e bactericidas rápidos cun claro efecto dependente da dose nun amplo espectro de organismos infecciosos.Estes resultados demostran aínda máis o potencial da droga como axente antimicrobiano tópico.